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美托洛尔

根本信息

药物典型
根本药物
药物规定
美托洛尔
英文规定
Metoprolol
国文别号
美心眼儿多安;甲氧乙安心;美托洛尔
英文别号
Lopresor; Betaloc; Seloken

美托洛尔院子的引见

美托洛尔根本信息

国文规定:美托洛尔

国文别号:(R)-(+)-美托洛尔;(±)-1-异丙氨基的-3-[对-(2-甲氧乙基)含苯氧基的]-2-丙醇;美心眼儿多安;美托洛尔;倍他乐克;甲氧乙安心;素可丁;果酸美托洛尔;美国新

英文规定:(2R)-1-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol

英文别号:(2R)-metoprolol; d-Metoprolol; (R)-美托洛尔 (R)-1-isopropylamino-3-[4-(2-metoxyethyl)phenoxy]propan-2-ol; (+)-Metoprolol;Metoprolol;MET;Lopreser;Seloken;Betaloc;Lopresor;Betaloc;Seloken

CAS号:81024-43-3

分子式:C15H25NO3

分子式:

式量:

紧密能力:267.18300

PSA:50.72000

LogP:

美托洛尔辩证的化天性

密度:1.033g/cm3

熔点:39-42ºC

在沸海水煮:ºC at 760 mmHg

闪点:ºC

折射性:

贮存先决条件的:-20ºC 冰柜,惰性气中
[1]

果酸是经用的。,白或白结晶性粉末。;无臭,味苦。熔点120~124℃。在海水极易腐朽,易溶于酒精或用氯仿麻醉,微溶于无水酒精,在丙酮中极易腐朽。,微少溶于乙醚或苯;溶于冰乙酸。

美托洛尔一批备用药品规范

[身份证明] 1。,整齐的试管,10ml用水腐朽,银丹过量实验烈性酒,那就是发作白沉淀物。,氨烈性酒的悲哀只腐朽沉淀。,在水浴中变暖试管,银是收费的,并附着到管用墙围住变得银miR。。(2) 拿左右本领,在酒精中做加法拿20微米g每千部分一升的烈性酒。,紫外线的-可见分光光度法(逻辑反驳IV) a)判决,最大吸取波长为224nm。。(3) 拿左右本领过量,用水腐朽后,加氨实验烈性酒碱化,二氯甲烷萃取,思考,过量二氯甲烷烈性酒,水浴减轻,在五氧化物二磷减轻剂中睡觉定位球。,依法判决。该本领的红外吸取光谱应与T分歧。。

[反省] 酸性 拿左右本领,10ml用水腐朽后,依法决定(逻辑反驳六) H),pH值麝香。关系到辩证的 (1)拿左右本领,用伯醇腐朽和定量浓缩约50mg SULU,作为受试验receive 接收;精确测量,伯醇和LML烈性酒的定量浓缩,作为把持示意图(1)和(2)。接合处色谱法(逻辑反驳Ⅴ) b)实验,前述的三种烈性酒各取5 L。,它们被定位球在同上的硅胶G表格上。,伯醇-醋酸乙酯(10):90)为开展剂(层析缸基于定位球2个盛有开展剂大块30%的浓氨烈性酒小平底烧瓶,提早1小时抵消。,开展后,在空气中减轻3小时。,以后在气缸内定位球碘15小时。,取出,神速地反省,更次要景点和产地。,战利品烈性酒,如易看见的杂质点。,色与对照烈性酒次要点的较比(2),不深,比对照烈性酒(1)深,次要点不应更多。。(2)拿左右本领过量,紧密标准化,在每个LML中拿2mg的烈性酒被腐朽连裤内衣MOBI定量。,作为受试验receive 接收;紧密量测,用定量浓缩墨守法规备了每千部分一升10μg的烈性酒。,作为系数receive 接收。高效液相色谱(逻辑反驳Ⅴ) d)实验。十八烃基硅烷键合胶作为废话;以乙酸盐缓冲溶液( 取乙酸铵,水810ML腐朽后,三乙胺的添加,冰乙酸,磷酸,摇拍)乙腈(824):146) 为涨潮相;力量为每分钟2ML。;柱温为30℃。;检测波长为280nm。。另取洒石酸美托洛尔对照品,将每千部分一升LM2mg烈性酒腐朽连裤内衣手机浓缩。,石英杯,紫外线的线灯(54nm)5cm处,躺3个小时。,作为体系可维护性的受试验receive 接收。体系可维护性受试验receive 接收20?L, 傲慢无礼的年轻人式液相层析法,果酸美托洛尔峰的容纳工夫约为7分钟,绝对容纳工夫约处为4-〔(2RS)-2-羟氢氧基-3-〔(1-异丙烷基)氨基的〕丙氧基〕苯甲醛(杂质I) 峰,果酸美托洛尔峰与杂质I峰的别离度应大于。对照烈性酒为20μL。,傲慢无礼的年轻人式液相层析法,清算检测情感,使主身分色谱峰的峰高约为满变化的10%,观点板数按果酸美托洛尔峰计算不下面的3000。设法对付20和L的战利品烈性酒和把持烈性酒。,使杰出傲慢无礼的年轻人式液相层析法,色谱峰对主身分峰的容纳工夫为3倍。。战利品烈性酒色谱图说得中肯色谱峰为CON。,由校阅除数乘以的峰面积不应大于;其它单杂质峰的面积不应大于T的杂质峰的面积。;各杂质峰面积的和(杂质Ⅰ峰面积乘以校阅除数后标号)不得大于对照烈性酒的主峰面积()。战利品烈性酒色谱图说得中肯一些色谱峰均较少地。。减轻干耗 拿左右本领,空白减轻至恒重60℃。,减重不克不及困境的。 % (Appendix VIII) L )。炽灼残渣 拿左右本领,依法反省(逻辑反驳八) N),残留残渣不应超越%。强敌 从使燃烧未用完的中分离残渣。,依法反省(逻辑反驳八) H秒法,强敌满足的不得超越百万部分十。。

【满足的判决】拿左右本领约,紧密标准化,冰乙酸20ml,温和的腐朽后,做加法结晶紫指导性的液1滴。,高氯酸滴定液 滴定至烈性酒纯蓝。,用空白实验对滴定产生举行校阅。。每发酵氯酸滴定烈性酒 相当于的(C15H25 N03)2·C4H606。

β感触器官缓硬剂。

[记忆]现货,查封容纳。

美托洛尔药物特性描述

美托洛尔剂型

1。断然地:每块50mg,100mg;

2。标志:50mg;

三。长效片:100mg,200mg;

4。傲慢无礼的年轻人:5mg。

美托洛尔药理功用

美托洛尔功用与苯氧胺批准,β1感触器官的专一性阻断功用,β2感触器官的阻断功用较弱。。无内源交尾感勇气无效的和膜稳定性。。排除次要是在肝脏。,微少有尿执行。,无效血药浓度252ng/ml。吸取率达成95%,第一经过使发作较高。,达50%~60%,浆釉桨接合率13%,生物消耗度约为38%。,半衰期为。

美托洛尔药代动力学

内服吸取神速而使完整。,吸取率>90%,内服后2h血药浓度达2h。,生物消耗度约为50%。,无效血药浓度为g/ml,药物对浆釉桨的接合率约为12%。,半衰期为3~4h。,具有亲脂,次要经过肝脏废弃,美托洛尔次要以废弃物从性格排泄。

美托洛尔指示

次要用于光。、中等的最早的高血压蛋白原酶;它也用于劳累型咽喉痛。、心肌梗死后的二级保卫、心律失常等。。

美托洛尔禁忌征候

心率下面的每分钟45次。、居第二位的至第三度划分传送阻碍、PR幕间休息大于或平等的秒。、合同压失效、中重度心力化为泡影的事。

美托洛尔有关坚持到底事项

1。(1)过敏性应唱圣歌史;(2)贪吃性心力化为泡影的事;(3)Ⅰ级划分传送阻碍;(4)多尿症;(5)扔或非过敏性应唱圣歌性喉管炎;(6)肝机能不完全的;(7)甲状腺功用减退症;(8)雷诺汽车综合征兆或其他的四周容器不健康;(9)肾功用不完全的;(10)孕妇和哺乳期妇女;(11)麻醉或手术能容忍的。

2。用药前后反省及测量图血常规。、血压、心功用、肝机能、肾功用,多尿症能容忍的应按期反省血糖。。

三。个体差异较大。,下药应因人而异。。

4。大下药,美托洛尔的β1感触器官专一性逐步使溶解。喉管痉挛能容忍的需体谅的。,概括地说,只消耗大批。,并即时添加β2感触器官激动剂。。

5.超出无心力化为泡影的事史能容忍的在俗僧消耗美托洛尔拨准的快慢能够呈现心力化为泡影的事征象,感情和/或利尿的应做加法。,充血性心力化为泡影的事等征兆应持续暂时失去知觉。。

6。动脉给药能斋戒把持心率和心肌。想出象征,几小时内动脉给药优于内服给药。心肌梗死后授予动脉给药。,机会内服独占的事物搀杂优于独立消耗一种办法。

7。手术前停药不分歧。,β感触器官缓硬剂对反照交尾后感情应唱圣歌的产生,增殖通身麻醉和手术的风险。,但它可以经过多巴酚丁胺或肾上腺腺苷恶化。。终止用药可使遭受咽喉痛和/或高血压蛋白原酶使回升。,其风险能够大于手术自己形成的风险。。

8。甲状腺机能亢进症的消耗,若干征兆如心搏过速可被亲密的。,在能够的情境下,应避开疑似甲状腺机能亢进。,避开甲状腺紧要关头。。

9。避开唐突的撤兵。。美托洛尔在撤药时,应逐步减量以避开发作要紧的的心容器事变,如心肌梗死、心律失常、唐突的亡故等。最要紧的活动力是咽喉痛的要紧诱因。,终于,在DRDR拨准的快慢应尽能够地限度局限活动力。。

10。过下药搀杂:(1)颠茄碱或异丙刺激物在骇异过缓的上腺上。,大声喊时嵌入人工起搏器。;(2)利多卡因或地仑丁搀杂室性早搏;(3)心力化为泡影的事能容忍的的氧供给。洋地黄或利尿的;(4)低血压时的输血和低血压。;(5)安谧或地仑丁惊厥。;(6)异丙刺激物在喉管痉挛说得中肯肾上腺。。

美托洛尔不良应唱圣歌

苯氧胺感情,因药物可以经过血脑脊髓液屏蔽。,脑脊髓液说得中肯浓度约为血浓度的70%,使遭受眩晕、令人头痛的事、令人厌倦的、警觉、多梦,对血糖、血脂的产生较小。。

美托洛尔用法服法

每回50mg,总有一天2~3次,下药可以阵地不健康和必要一小儿下药开端。,尔后逐步增殖。。

美托洛尔与其他的药物的相互功用

1。单胺氧化物酶抑制的人抑配制品蹑足其间消耗,会引起困境低血压。,应禁用。

2.奎尼丁可使美托洛尔的整顿停止,引起骇异过缓、使疲乏、呼吸短路等。假使必然要一同消耗,感情功用应亲密测量图。,大声喊时清算两种药物的服法。。

3.普罗帕酮可增殖美托洛尔浓度,卧位血压自明停止。。假使必然要一同消耗,感情功用应细心测量图。,尤其血压。,大声喊时清算美托洛尔服法。

4。胺碘达隆蹑足其间,呈现自明的骇异过和缓窦性停搏。。

结成5。两种二氮陆圜类钙及格缓硬剂搀杂咽喉痛,但它也会使遭受要紧的的低血压或感情存储缩减。。合用时感情功用应细心测量图。,尤其左心功用不完全的。、心律失常或主动脉瓣狭窄。

6。地尔硫卓可向上推起β感触器官缓硬剂的药理功用。,符合的心功用定期地的能容忍的。。但蹑足其间消耗也会引起低血压。,左室化为泡影的事与划分传送阻碍。如合用应亲密测量图能容忍的的感情功用,尤其暮年。、左室化为泡影的事,主动脉瓣狭窄和两种药物的下药绝对较大。。

7.异搏定与美托洛尔均有当前的的削弱合同能作用和负性传送功用,能够使遭受低血压、骇异过缓、贪吃性心力化为泡影的事与传送犹豫。在左室功用不完全的、当主动脉瓣狭窄或两个下药为LAR时观察到高地的的风险。。当两种药物一同消耗时,感情功用应亲密测量图。。

8。蹑足其间咪哒普利可引起低血压。、Bradycardia或感情存储缩减。。咪唑普利停药7~14天开端β感触器官缓硬剂搀杂。假使必然要一同消耗,应测量图心功用。。,尤其暮年。、左心室功用停止、感情传送功用失效或主动脉瓣狭窄的能容忍的。

9.胼酞嗪可增殖美托洛尔的生物消耗度,断食从容的。。胼酞嗪对美托洛尔缓释配制品无产生。如需合用,吃饭时应服用。,或用于缓释配制品。

10。苯肼蹑足其间,它会引起心率停止。。如有大声喊,应慎重测量图。。

11。塞尔芬蹑足其间,这两个职务相加。,β感触器官缓硬剂的向上推起,Bradycardia和低血压能够发作。。

12。丙烷基石碳酸,它可以增殖低血压和骇异过缓的风险。。蹑足其间用药时应坚持到底测量图。。

13。接合油橄榄,它可引起低血压或高血压蛋白原酶伴骇异过缓。。合用时应亲密测量图能容忍的的血压和心率。

14。芬太尼麻醉,消耗美托洛尔可使遭受要紧的的低血压。

15.西咪替丁可增殖美托洛尔的血药浓度。合用时感情功用应亲密测量图。。大声喊时应清算下药。。

16.环丙沙星可增殖美托洛尔的浓度,引起低血压和骇异过缓。测量图血压和心功用应接合。。

17。苯那君、帕罗西汀、羟氯喹等可机会美托洛尔的药物动力学,繁殖药效,增殖不良应唱圣歌的风险。如合用,美托洛尔应减量,并测量图有无美托洛尔毒性应唱圣歌征兆如骇异过和缓感情专一性使溶解的征象。

18.氟西汀可使遭受美托洛尔的血药浓度发酵,毒性增殖,终于,应坚持到底测量图。,大声喊时缩减美托洛尔的服法。

19.利托那韦可增殖美托洛尔的血药浓度及毒性应唱圣歌。如合用,应减小美托洛尔的服法。

20.三氟戊肟胺可抑制美托洛尔废弃,使遭受骇异过缓(或)低血压。。如合用,提议美托洛尔初始下药霉臭很小。,细心清算下药。,心率和血压测量图。

21.二乙胺苯丙酮可增殖美托洛尔的血药浓度,二者接合应体谅的。,初始下药霉臭很小。。

22.当归抽出物可抑制美托洛尔经肝脏细胞颜料P450酶的废弃,如合用,霉臭坚持到底测量图血压。。

23.羟氯喹可抑制美托洛尔经肝脏细胞颜料P450 2D6酶的废弃,如合用,霉臭坚持到底测量图血压。。

24。话虽这样说还缺少苯甲普利。、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、冠心宁与美托洛尔发作相互功用的报道,但这些药物可以削弱心肌合同。、划分结传送超速慢速的,引起血压失效。、Bradycardia或感情存储停止,终于假使必然要一同消耗,应测量图心功用。。,特别左心室功用停止、感情传送功用失效或主动脉瓣狭窄的能容忍的。

25。话虽这样说盐酸氯丙嗪眼前不体现。、氯普噻吨或三氟丙嗪与美托洛尔发作相互功用的报道,尽管如此,吩噻嗪和β感触器官缓硬剂的接合可以向上推起每一种。,低血压与吩噻嗪陶醉。蹑足其间用药时应测量图两种药物使发作。,大声喊时缩减下药。

26。普罗洛尔浓度随气滞工夫明显增殖。话虽这样说眼前没关系到于积璐琛与美托洛尔发作相互功用的报道,尽管如此,当接合时应慎重。,并亲密监护。。

27。可以加剧α感触器官缓硬剂的乍下药应唱圣歌。。除哌唑嗪外,其他的α感触器官缓硬剂的呈现较少地。,但与美托洛尔同用时仍需坚持到底。

28.美托洛尔可增殖利多卡因的血药浓度。消耗T时应亲密测量图利多卡因的血药浓度。,相关联的清算下药。

29。异羟洋地黄毒苷蹑足其间用药可延伸划分传送工夫,而且美托洛尔可使异羟洋地黄毒苷血药浓度发酵,心动图和异羟洋地黄毒苷血药浓度测量图,并相关联的清算下药。。

30。可配制品非除极肌松剂如氯绿素。、GLA等药效学向上推起,功用工夫延伸。

31。与刺激物蹑足其间消耗时,它可以引起高血压蛋白原酶和骇异过缓。。话虽这样说美托洛尔是一种感情专一性的β感触器官阻碍药,刺激物使遭受的压力应唱圣歌很小。,再,笔者霉臭放量避开蹑足其间消耗。。如合用,血压应细心测量图。。

32.美托洛尔与可乐果树定蹑足其间搀杂时,可乐果树定唐突的停药可加剧高血压蛋白原酶。。终于,焦炭回收是大声喊的。,应先撤美托洛尔,亲密测量图血压,几天后,可乐果树定逐步终止。。索尼与Mo,假使索尼唐突的被移除,它会引起高血压蛋白原酶使回升。,应坚持到底。

33。与木精多巴蹑足其间消耗时,微少有能容忍的对内源性或外因的回响有非常应唱圣歌。,高血压蛋白原酶,如高血压蛋白原酶、Tachycardia或心律失常。

34。接合非甾体抗炎药,它可以引起血压发酵。。如合用,血压测量图。,相关联的清算美托洛尔下药。

35。李富平、利福平榜样肝细胞颜料氧化物酶,放慢美托洛尔废弃,失效疗效。如合用,应增殖美托洛尔下药。

36。苯巴比妥或戊巴比妥可榜样肝矮小体型酶体系,可失效美托洛尔的血药浓度,生物消耗度和所有物。大声喊时应测量图疗效。,大声喊时清算下药,或许替代不依赖肝脏废弃的β感触器官缓硬剂。,如苯氧胺、噻吗洛尔。

37.美托洛尔可对抗行为去甲肾上腺上腺上腺素吸入物发作的喉管扩张功用。

38。β感触器官缓硬剂对抗行为rTimun的功用。,终于应避开美托洛尔与羟苄羟麻黄属植物碱合用。

39.美托洛尔可削弱异丙肾上腺上腺上腺素或黄嘌呤的疗效。

40。Abu有β感触器官激动剂。,如美托洛尔与其合用则该功用削弱。终于,在消耗Ashi优于,何明。,美托洛尔应垫高至多48h。

41。感情专一性β感触器官缓硬剂微少使遭受糖耐量受损,但多尿症能容忍的在联用美托洛尔与降糖药时仍应坚持到底。

42。麻黄属植物拿麻黄属植物碱和伪麻黄属植物碱。,可失效抗高血压蛋白原酶药物的疗效。。消耗美托洛尔搀杂的高血压蛋白原酶能容忍的应避开消耗含麻黄属植物配制品。

43.美托洛尔与醋硝香豆醇、苯丙香豆醇、普鲁卡因胺、乙酰胆碱、解酸的、溴基安定、劳拉西泮、可莱塞兰、单王水异山梨酯、尼沙替丁、泮托拉唑、奥美拉唑洛赛克、利扎曲坦、S VelAM等暗中缺少自明的相互功用。。

44.进食可增殖美托洛尔浓度和外形下面积。

美托洛尔陶醉

美托洛尔(美托洛尔、美心眼儿多安、倍它乐克[1][反驳]美托洛尔的又称、美托洛尔是一种β感触器官缓硬剂。,β1感触器官具有较强的专一性。,终于对呼吸阻碍的增殖几乎缺少产生。,但大下药在容器β2感触器官中也起功用。,咽喉痛的搀杂、高血压蛋白原酶与心律失常。

内服下药为25~50mg。,2/d,可以增殖到100~150千分之一公分/天。,动脉傲慢无礼的年轻人搀杂心律失常,开端5mg(1~2mg/min),每5分钟反复傲慢无礼的年轻人一次。,直到失效,总大块为10~15mg。。无效血药浓度为ng/ml。mouse的复数形式内服LD50为(166)mg/kg。。

临床体现

关系到普萘洛尔的关系到质地:

1。不良应唱圣歌

如骇异过缓、低血压、使眩晕、令人头痛的事、口干、胃肠不快、恶意、调味缺少、皮疹等。

2。陶醉体现

(1)心容器体系机能:贪吃性心力化为泡影的事,心力化为泡影的事可以唐突的或迟钝发作。,骇异过缓、低血压、心搏骤停。

(2)呼吸机能:喉管痉挛、气喘、咳嗽、呼吸难事和潮气呼吸。。

(3)勇气体系体现:倦怠、有力、警觉或睡意、听力犹豫、感触非常等。。

(4)消化体系的体现:无故抱怨、拉稀、腹胀、限制等。

(5)血液病学体现:小板缩减性青紫斑、粒细胞缺少、嗜酸性粒细胞增加症等。

搀杂

美托洛尔陶醉的搀杂要点为:

1。终止不良应唱圣歌或陶醉征兆。,温盐水洗胃,导泻,10%右旋糖烈性酒动脉输注,助长体内执行的药物。

2。骇异过缓:颠茄碱肌内傲慢无礼的年轻人或动脉傲慢无礼的年轻人1mg;或用异丙刺激物~1mg溶于5%右旋糖烈性酒200~300ml内迟钝静滴,感情起搏器搀杂化为泡影。

三。降血压药。。

4。改好意功用,胰高血糖素体现于1mg,肌柱、皮下傲慢无礼的年轻人或动脉傲慢无礼的年轻人。或50%右旋糖烈性酒60~80ml,静脉注射。

5。喉管痉挛,吸氧,授予氨茶碱、东黑茛菪的干叶碱或异丙刺激物。

6。其他的对症搀杂
[2]


[3-6]

充当顾问资料
  • 1.  美托洛尔 莫白复合百科全书[充当顾问日期2017—04-26]
  • 2.  张宇编纂。锐的陶醉[M]。西安:四个军医大学出版社,2008:141.
  • 3.  .奇纳科学院上海无机物质的化学组成想出所,物质的化学组成数据库-药物数据库
  • 4.  .陈新谦、金有豫、汤光总编辑,新版本药理学的第十七版,第356页
  • 5.  果酸美托洛尔傲慢无礼的年轻人液说明书 用药充当顾问[充当顾问日期2014-128]
  • 6.  2010版《奇纳一批备用药品》居第二位的版,第863页

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